MEDYCYNY WCZEŚNIEJSZYCH WAKACJI SĄ DOPUSZCZONE DO PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA TYLKO DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.
Opis składnika aktywnego Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Wzór: C4H13NO7P2, nazwa chemiczna: kwas (4-amino-1-hydroksybutylideno) bisfosfonowy (i w postaci soli trójwodzianu monosodowego).
Grupa farmakologiczna: metabolizm / korektory metabolizmu kości i chrząstki.
Działanie farmakologiczne: hamowanie resorpcji kości.
Właściwości farmakologiczne
Kwas alendronowy jest aminobifosfonianem, syntetycznym analogiem pirofosforanu. Kwas alendronowy wiąże się z hydroksyapatytem znajdującym się w kości. Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów, spowalnia resorpcję kości - działa jako specyficzny inhibitor resorpcji kości za pośrednictwem osteoklastów. Kwas alendronowy sprzyja powstawaniu tkanki kostnej o normalnej strukturze histologicznej, stymuluje osteogenezę, zwiększa gęstość mineralną kości. Kwas alendronowy przywraca pozytywną równowagę między naprawą kości i resorpcją. Kwas alendronowy reguluje metabolizm wapnia i fosforu.
Wchłanianie kwasu alendronowego w przewodzie pokarmowym wynosi 25%. W przypadku tabletek kwasu alendronowego (10 mg), przyjmowanych 2 godziny przed posiłkami, bezwzględna biodostępność wynosi 0,59% dla mężczyzn i 0,78% dla kobiet. U kobiet po przyjęciu kwasu alendronowego w dawkach 5–40 mg doustnie na czczo 2 godziny przed standardowym śniadaniem średnia wartość bezwzględnej biodostępności wynosi 0,6%. W badaniu obejmującym 49 kobiet po menopauzie stwierdzono, że po przyjęciu 10 mg kwasu alendronowego 30 do 60 minut przed śniadaniem biodostępność zmniejsza się o około 40% w porównaniu z wartościami biodostępności podczas przyjmowania leku 2 godziny przed posiłkiem. Biodostępność kwasu alendronowego jest nieznaczna po przyjęciu leku z jedzeniem lub piciem lub w ciągu 2 godzin po posiłku. Połączone stosowanie kwasu alendronowego z sokiem pomarańczowym lub kawą prowadzi do zmniejszenia biodostępności o około 60%. Po podaniu dożylnym w dawce 1 mg / kg kwas alendronowy jest rozprowadzany do tkanek miękkich, a następnie szybko rozprowadzany do tkanki kostnej lub wydalany z moczem (ustalony w badaniach przedklinicznych na samcach szczurów). U ludzi objętość dystrybucji kwasu alendronowego w stanie równowagi wynosi 28 litrów. Stężenie kwasu alendronowego w surowicy po podaniu doustnym w dawce terapeutycznej było poniżej granicy pomiaru (poniżej 5 ng / ml). Kwas alendronowy wiąże się z białkami osocza o około 78%. Kwas alendronowy nie jest metabolizowany w organizmie. W przypadku pojedynczego dożylnego wstrzyknięcia 10 mg kwasu alendronowego klirens ogólnoustrojowy wynosi nie więcej niż 200 ml / min, klirens nerkowy wynosi 71 ml / min. W ciągu 6 godzin po wlewie dożylnym stężenie kwasu alendronowego w surowicy zmniejsza się o 95%. W przypadku pojedynczego dożylnego wstrzyknięcia kwasu alendronowego, oznaczonego atomami węgla [14C], około 3% substancji jest wydalane przez nerki w ciągu 3 dni, a niewielka ilość jest wydalana przez jelita. Końcowy okres półtrwania kwasu alendronowego wynosi ponad 10 lat, co jest związane z uwalnianiem substancji czynnej z kości.
Biodostępność kwasu alendronowego nie różni się znacząco u kobiet i mężczyzn. Wydalanie i biodostępność kwasu alendronowego jest podobna u pacjentów w podeszłym wieku i młodych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki kwasu alendronowego, ponieważ nie jest on metabolizowany i nie jest wydalany z żółcią. U zdrowych ochotników kwas alendronowy nie gromadzi się w tkance kostnej i jest szybko wydalany z moczem. Nie prowadzono kontrolowanych badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania kwasu alendronowego w niewydolności nerek, ale u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek usunięcie kwasu alendronowego prawdopodobnie ulegnie zmniejszeniu. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek można spodziewać się nieco większej akumulacji kwasu alendronowego w tkance kostnej. Gdy klirens kreatyniny od 35 do 60 ml / min dostosowanie dawki nie jest wymagane. Nie zaleca się stosowania kwasu alendronowego u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 35 ml / min, ponieważ nie ma takiego doświadczenia.
Wskazania
Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie (zapobieganie złamaniom kości, w tym bioder i kręgosłupa); osteoporoza u mężczyzn (aby zapobiec złamaniom, zwiększyć masę kostną); osteoporoza spowodowana stosowaniem glikokortykosteroidów u mężczyzn i kobiet; hiperkalcemia dla nowotworów złośliwych; Choroba Pageta (deformacja ostozy) u mężczyzn i kobiet.
Metoda stosowania kwasu alendronowego i dawki
Kwas alendronowy przyjmuje się doustnie, bez żucia, 2 godziny (co najmniej 0,5 godziny) przed pierwszym posiłkiem, pijąc tylko wodę. Dawkowanie ustawia się indywidualnie, w zależności od dowodów. Nie ustalono optymalnego czasu stosowania kwasu alendronowego. Konieczność kontynuowania leczenia bisfosfonianami należy oceniać regularnie, zwłaszcza po 5 lub więcej latach stosowania.
Kwas alendronowy należy stosować w celu zaspokojenia dziennego zapotrzebowania na witaminę D i wapń.
Tabletki należy przyjmować tylko ze zwykłą wodą, ponieważ inne napoje (w tym woda mineralna, herbata, kawa, soki) zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego.
Aby zmniejszyć działanie drażniące kwasu alendronowego na górny odcinek przewodu pokarmowego, tabletkę należy przyjmować dopiero po przebudzeniu i wstaniu z łóżka; tabletkę należy połykać w całości (nie rozpuszczać, żuć, rozpuścić w ustach z powodu możliwego powstawania wrzodów w jamie ustnej i gardle), popijając pełną szklanką wody; nie bierz pigułek przed snem; W ciągu 30 minut po przyjęciu kwasu alendronowego nie zaleca się zajmowania pozycji poziomej (w pozycji poziomej lub przyjmowanej przed snem zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia przełyku).
Jeśli pojawią się objawy podrażnienia przełyku (dysfagia, ból za mostkiem, pojawienie się lub pogorszenie istniejącej zgagi), pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, aby ocenić możliwość kontynuowania leczenia. Ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony przełyku jest większe u pacjentów, którzy przyjmują kwas alendronowy z naruszeniem instrukcji lub / i nadal go przyjmują po wystąpieniu objawów wskazujących na podrażnienie przełyku. Pacjent musi szczegółowo wyjaśnić zasady przyjmowania kwasu alendronowego i upewnić się, że je rozumie.
U pacjentów przyjmujących kwas alendronowy przez długi czas mogą wystąpić złamania niskoenergetyczne (złamania zmęczeniowe) trzonu kości udowej bliższej. Złamania mogą rozwinąć się po minimalnym urazie lub w przypadku jego braku, u niektórych pacjentów może wystąpić ból biodra, często z zewnętrznymi objawami złamania stresu kilka tygodni lub miesięcy przed wystąpieniem całkowitego złamania kości udowej. Takie złamania były często obustronne, więc pacjenci z długotrwałym złamaniem trzonu kości udowej i otrzymującymi bisfosfoniany, konieczne jest przeprowadzenie badania przeciwnej kości udowej. Zaleca się przerwanie stosowania bisfosfonianów u pacjentów z takimi złamaniami po ocenie ich stanu na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Istnieją doniesienia o martwicy kości szczęki u pacjentów z osteoporozą, którzy otrzymują doustne bisfosfoniany. Pacjenci ze współistniejącymi czynnikami ryzyka (na przykład przyjmowanie glikokortykosteroidów, rak, radioterapia, chemioterapia, zła higiena jamy ustnej, zakażenie, koagulopatia, niedokrwistość, choroba dziąseł) muszą przejść badanie dentystyczne z odpowiednim profilaktycznym leczeniem stomatologicznym przed przepisaniem leczenia kwasem alendronowym. Podczas terapii dane pacjenta powinny w jak największym stopniu unikać inwazyjnej interwencji dentystycznej. U pacjentów, u których wystąpi martwica kości szczęki podczas leczenia bisfosfonianami, chirurgiczna interwencja stomatologiczna może pogorszyć stan. Nie ma dowodów na możliwe zmniejszenie ryzyka martwicy kości szczęki podczas odstawiania bisfosfonianów u pacjentów wymagających interwencji stomatologicznej.
W obecności hipokalcemii i innych zaburzeń metabolicznych (na przykład niedoboru witaminy D) należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia. Obowiązkowa dieta bogata w wapń. Ze względu na zwiększenie gęstości mineralnej kości podczas leczenia kwasem alendronowym, możliwe jest klinicznie bezobjawowe niewielkie zmniejszenie stężenia fosforanów w osoczu i wapnia, szczególnie u pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone. Dlatego ważne jest zapewnienie wystarczającej ilości witaminy D i wapnia w organizmie, co jest szczególnie ważne u pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ kwasu alendronowego na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Ponieważ stosowanie kwasu alendronowego może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami) i powstrzymania się od wykonywania tych typów działania z rozwojem działań niepożądanych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, zwężenie przełyku, achalazja wpustu, stany prowadzące do dysfagii i wolniejszy ruch pokarmu przez przełyk; dysfagia, hipokalcemia, ciężkie zaburzenia mineralne, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 35 ml / min), niedobór witaminy D, ciąża, okres laktacji, wiek do 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności), niezdolność pacjenta do stania lub siedzenia w pozycji wyprostowanej co najmniej pół godziny po zażyciu leku.
Ograniczenia w korzystaniu z
Choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie (zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy, zapalenie dwunastnicy), czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, operacja górnego odcinka przewodu pokarmowego w historii, hipowitaminoza D.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie kwasu alendronowego jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie ma ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania kwasu alendronowego w czasie ciąży i laktacji. Badania na szczurach wykazały, że kwas alendronowy powoduje dyskoordynację porodu, która jest spowodowana hipokalcemią, utratą masy ciała płodu, upośledzonym tworzeniem kości płodu. W czasie leczenia kwasem alendronowym konieczne jest przerwanie karmienia piersią (nie wiadomo, czy kwas alendronowy przenika do mleka kobiecego).
Skutki uboczne kwasu alendronowego
Układ pokarmowy: odbijanie, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, zarzucanie kwasu, niestrawność, biegunka, zaparcie, zgaga, ból brzucha, nudności, siusianie, perforacja przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, gardła, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy, wrzód jamy ustnej i gardła, martwica kości szczęki, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Układ mięśniowo-szkieletowy: ból kości, stawów, mięśni (w tym ciężki, prowadzący do niepełnosprawności), obrzęk stawów, nietypowe złamania bliższej trzonu kości udowej, skurcze mięśni.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: zawroty głowy, bóle głowy, drażliwość, perwersja smaku, zawroty głowy, zapalenie twardówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nadtwardówki.
Skóra: wysypka, nadwrażliwość na światło, łysienie, świąd, ciężkie reakcje skórne, zaczerwienienie skóry, rumień, toksyczna martwica naskórka, złośliwy wysiękowy rumień.
Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, przekrwienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Inne: złe samopoczucie, osłabienie, gorączka, przemijające objawy grypopodobne (zwiększone zmęczenie, ból mięśni, gorączka), obrzęk obwodowy, bezobjawowa hipokalcemia, bezobjawowa przejściowa hipofosfatemia.
Interakcja kwasu alendronowego z innymi substancjami
Leki zawierające wapń, w tym leki zobojętniające, zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego.
Przerwa między przyjmowaniem kwasu alendronowego a innymi lekami powinna wynosić co najmniej 1 godzinę.
Węglan wapnia, chlorek wapnia, wodorotlenek magnezu, tlenek magnezu zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego (odstęp między przyjmowaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 1 godzinę).
Ranitydyna zwiększa biodostępność kwasu alendronowego o 2 razy (wartość kliniczna nie jest określona).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają gastrotoksyczność kwasu alendronowego. Kwas acetylosalicylowy stosowany łącznie może nasilać działania niepożądane kwasu alendronowego w przewodzie pokarmowym.
Przyjmowaniu prednizolonu nie towarzyszą istotne klinicznie zmiany w biodostępności kwasu alendronowego.
W badaniach klinicznych u pacjentów, którzy przyjmowali preparaty estrogenowe (przezskórnie, dopochwowo, doustnie) wraz z kwasem alendronowym, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji kwasu alendronowego z lekami, ale jego zastosowaniu w badaniach klinicznych z dużą liczbą powszechnie stosowanych leków nie towarzyszył rozwój istotnej klinicznie interakcji.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania kwasu alendronowego, hipofosfatemia, hipokalcemia, biegunka, bóle brzucha, zaburzenia dyspeptyczne, zapalenie przełyku, dysfagia, zgaga, zapalenie błony śluzowej żołądka oraz erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.
Leczenie: spożycie leków zobojętniających kwasy zawierające wapń lub mleka w celu związania alendronianu; pacjent musi być wyprostowany; wymioty nie powinny być wywołane ze względu na ryzyko zmian przełykowych; leczenie objawowe.
Alendronate - oficjalne instrukcje użytkowania
Numer rejestracyjny:
Nazwa handlowa leku: Alendronat
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (INN): kwas alendronowy
Postać dawkowania: Tabletki
Składniki: 1 tabletka zawiera:
Substancja czynna:
Alendronian 10 mg. Zawiera substancję czynną alendronian sodu trihydrat 13,05 mg, w przeliczeniu na kwas alendronowy 10,00 mg
Alendronian 70 mg. Zawiera substancję czynną alendronian sodu trójwodny 91,36 mg, w przeliczeniu na kwas alendronowy 70,00 mg.
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana (C * Pharm 93000), laktoza (cukier mleczny), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.
Opis: Tabletki w kolorze białym lub prawie białym, w kształcie płaskiego cylindra z fazą lub z fazą i ryzykiem (dawka 70 mg). Drobne marmurkowanie jest dozwolone.
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitor resorpcji kości - bisfosfonian.
Kod ATX M05BA04
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Niehormonalny swoisty inhibitor resorpcji kości przez osteoklasty (z grupy amino-bis-fosfonianów, syntetycznych analogów pirofosforanu, który wiąże hydroksyapatyt w kości), hamuje osteoklasty. Przywraca pozytywną równowagę między resorpcją i odbudową kości, stopniowo zwiększa gęstość mineralną kości (reguluje metabolizm fosforu i wapnia), wspomaga tworzenie tkanki kostnej o normalnej strukturze histologicznej.
Farmakokinetyka
Biodostępność kwasu alendronowego przyjmowanego na czczo 2 godziny przed posiłkiem wynosi 0,64% (dla kobiet) i 0,6% (dla mężczyzn); po przyjęciu na pusty żołądek 1-1,5 godziny przed posiłkiem zmniejsza się o 40%. Kawa i sok pomarańczowy zmniejszają biodostępność o 60%.
Dystrybucja:
Średnia objętość dystrybucji w stanie równowagi (z wyjątkiem kości) u ludzi wynosi co najmniej 28 litrów. Stężenie leku w osoczu krwi po podaniu doustnym w dawce terapeutycznej jest zbyt niskie do oznaczenia analitycznego (
Kwas alendronowy: instrukcje użytkowania
Skład
Opis
Działanie farmakologiczne
Farmakokinetyka
Wskazania do użycia
- leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie;
- zapobieganie rozwojowi złamań, w tym złamań biodra i złamań kompresyjnych kręgosłupa.
Przeciwwskazania
- Choroby przełyku, które spowalniają jego opróżnianie, takie jak zwężenia lub achalazja;
Niemożność siedzieć lub stać prosto przez 30 minut;
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
Z zaostrzeniem chorób górnego odcinka przewodu pokarmowego, takich jak dysfagia, choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy, wrzód żołądka;
Kwas alendronowy nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek podczas stosowania QA
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Kwas alendronowy
Działanie farmaceutyczne
Niehormonalny swoisty inhibitor resorpcji kości przez osteoklasty (z grupy aminobifosfonianów, syntetycznych analogów pirofosforanów, które wiążą hydroksyapatyt w kości), hamuje osteoklasty. Stymuluje osteogenezę, przywraca pozytywną równowagę między resorpcją i odbudową kości, stopniowo zwiększa gęstość mineralną kości (reguluje metabolizm fosforu i wapnia) i przyczynia się do tworzenia prawidłowej tkanki kostnej o normalnej strukturze histologicznej.
Farmakokinetyka
Wchłaniany w przewodzie pokarmowym 25%. Bezwzględna biodostępność tabletek (10 mg) przyjmowanych 2 godziny przed posiłkami wynosi 0,78% dla kobiet i 0,59% dla mężczyzn. Bezwzględna biodostępność w dawce 40 mg u kobiet wynosi 0,6%. Biodostępność po 30-60 minutach przed posiłkiem jest zmniejszona o 40% w porównaniu z dawką przyjmowaną 2 godziny przed posiłkiem. Odbiór po 2 godzinach po jedzeniu nie wpływa na biodostępność, spożycie kawy i soku pomarańczowego zmniejsza biodostępność o 60%. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 78%. T1 / 2 - nie więcej niż 10 h. Klirens nerkowy wynosi 71 ml / min, ogólnoustrojowo - 200 ml / min. Stężenie w osoczu po infuzji dożylnej zmniejsza się o 95% w ciągu 6 godzin, wydalane przez nerki.
Wskazania
Choroba Pageta,
osteoporoza u kobiet po menopauzie (zapobieganie złamaniom kości, w tym bioder i kręgosłupa),
osteoporoza u mężczyzn
hiperkalcemia dla nowotworów złośliwych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, ciąża, laktacja, wiek dziecka (bezpieczeństwo i skuteczność nie są obecnie zdefiniowane).
Z ostrożnością. Choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie (dysfagia, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy, wrzód trawienny i 12 wrzód dwunastnicy), zwężenie przełyku, achalazja przełyku, CRF (z CC poniżej 35 ml / min, zwiększa się ryzyko akumulacji leku), hipokalcemia, niedobór witaminy D.
Kategoria działania na płód. C
Dozowanie
W środku 1 raz dziennie, bez żucia, przez 2 godziny (co najmniej 30 minut) przed pierwszym posiłkiem, wodą lub innymi lekami. Zmyć tylko zwykłą wodą.
W osteoporozie u kobiet po menopauzie - 10 mg / dobę, w zapobieganiu - 5 mg / dobę.
Gdy choroba Pageta - 40 mg / dzień przez 6 miesięcy.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, dysfagia, zgaga, zapalenie przełyku, wrzód przełyku lub nadżerka, ból żołądka, niestrawność, wzdęcia, zaparcia lub biegunka, nudności. CNS: ból głowy, drażliwość. Na części skóry: wysypka skórna, zaczerwienienie skóry. Inne: bóle mięśni, bezobjawowa hipokalcemia i hipofosfatemia, martwica kości szczęki dolnej.
Przedawkowanie Leczenie: mleko lub leki zobojętniające zawierające Ca2 + do wiązania leku (ze względu na ryzyko podrażnienia przełyku nie powinno powodować wymiotów).
Interakcja
Jednoczesne stosowanie leków Ca2 + (w tym leków zobojętniających) zmniejsza wchłanianie. Przerwa między przyjęciem leku a innymi lekami powinna wynosić co najmniej 1 godzinę.
NLPZ (w tym ASA) mogą nasilać działania niepożądane kwasu alendronowego ze strony przewodu pokarmowego.
Specjalne instrukcje
Zmyć tylko zwykłą wodą, ponieważ inne napoje (w tym woda mineralna, kawa, herbata, sok pomarańczowy) zmniejszają wchłanianie.
Aby zmniejszyć drażniący wpływ na przełyk, konieczne jest natychmiastowe wzięcie rano, wypicie pełnej szklanki wody, po zażyciu nie powinno trwać przez 30 minut (używanie jest niebezpieczne, jeśli pacjent nie może stać lub siedzieć pionowo przez 30 minut). Odbiór przed snem lub w pozycji poziomej zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia przełyku.
W przypadku hipokalcemii konieczne jest skorygowanie jej przed rozpoczęciem leczenia. Terapia powinna być połączona z dietą wzbogaconą w sole Ca2 +.
Nazwa handlowa kwasu alendronowego
Uzgodnione przez Ministerstwo Zdrowia Republiki Białoruś
Zamówienie nr 401 z 29.03.2013
Nazwa handlowa: kwas alendronowy.
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona: KWAS ALENDRONICZNY (kwas alendronowy)
Opis: tabletki o białym lub prawie białym kolorze, płaskie cylindryczne, z aspektem i ryzykowne.
Składniki: każda tabletka zawiera:
składnik czynny: kwas alendronowy (w postaci alendronianu sodu) - 70 mg;
substancje pomocnicze: bezwodna laktoza, celuloza mikrokrystaliczna (E 460), sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu (E 572).
Postać dawkowania: tabletki.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki wpływające na mineralizację kości. Bisfosfonian. Kwas alendronowy.
Kod ATH: M05VA04
Alendronian odnosi się do bisfosfonianów - związków, które zlokalizowane w obszarach aktywnej resorpcji kości, pod osteoklastami, hamują proces resorpcji tkanki kostnej spowodowanej przez osteoklasty, bez bezpośredniego wpływu na proces tworzenia nowej tkanki kostnej. Ponieważ resorpcja kości i pojawienie się nowej tkanki kostnej są ze sobą powiązane, tworzenie kości również zmniejsza się, ale w mniejszym stopniu niż resorpcja, co prowadzi do postępującego wzrostu masy kostnej. Podczas leczenia alendronian tworzy normalną tkankę kostną, do matrycy, do której wprowadza się alendronian, pozostając farmakologicznie nieaktywną. W dawkach terapeutycznych alendronian nie powoduje osteomalacji.
Osteoporoza u kobiet po menopauzie. Osteoporoza charakteryzuje się zmniejszeniem masy kostnej, aw konsekwencji zwiększonym ryzykiem złamań, zwłaszcza kręgosłupa, biodra i nadgarstka. Występuje zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet, ale jest szczególnie powszechny u kobiet po menopauzie, gdy szybkość resorpcji kości przekracza tempo jej powstawania, co prowadzi do utraty masy kostnej.
Codzienne stosowanie alendronianu u kobiet po menopauzie powoduje zmiany biochemiczne wskazujące na zależne od dawki tłumienie resorpcji kości, w tym zmniejszenie stężenia wapnia w moczu i markerów rozpadu kolagenu w kości (hydroksyprolina, deoksypirydynolina i usieciowany kolagen N-telopeptydów typu I) w moczu. Te wskaźniki biochemiczne powracają do wartości wyjściowych po 3 tygodniach po odstawieniu alendronianu, pomimo faktu, że lek pozostaje przez długi czas w kościach szkieletu.
Długotrwałe leczenie osteoporozy alendronianem zmniejsza wydalanie z moczem markerów deoksypirydynoliny kości i usieciowanych N-telopeptydów kolagenu typu I w przybliżeniu do poziomu obserwowanego u zdrowych kobiet przed menopauzą. Szybkość resorpcji kości zaczyna się zmniejszać już w pierwszym miesiącu leczenia, osiąga stałą wartość po 3-6 miesiącach leczenia i utrzymuje się na osiągniętych wartościach w trakcie leczenia kwasem alendronowym. Obniża się również poziom markerów tworzenia kości - osteokalcyna i specyficzna dla kości fosfataza alkaliczna. Podobny spadek szybkości metabolizmu kości występuje podczas przyjmowania kwasu alendronowego w dawce 70 mg raz w tygodniu przez jeden rok.
Wpływ na gęstość mineralną kości.
U pacjentów z osteoporozą pomenopauzalną kwas alendronowy zwiększa gęstość mineralną kości (BMD) kręgosłupa lędźwiowego, szyjki kości udowej i krętarza dużego uda. Całkowite BMD również znacząco wzrasta, wzrost masy kostnej obserwuje się już 3 miesiące po zażyciu leku i utrzymuje się przez 3 lata. Wraz z wydłużeniem okresu przyjmowania do 5 lat, IPC kręgosłupa lędźwiowego i krętarza większego uda nadal rośnie, a dodatkowy wzrost w okresie między 3 a 5 rokiem terapii wynosi odpowiednio 0,94% i 0,88%. Tak więc kwas alendronowy powoduje odwrotną osteoporozę. Skuteczność kwasu alendronowego nie zależy od wieku, rasy, wyjściowego tempa metabolizmu tkanki kostnej, funkcji nerek i stosowania szerokiej gamy leków.
Anulowaniu kwasu alendronowego po 1-2 latach podawania towarzyszy stopniowy powrót intensywności metabolizmu kości do jego pierwotnych wartości. Dlatego terapia kwasem alendronowym powinna być prowadzona przez długi czas, aby zapewnić stopniowy wzrost masy kostnej.
W badaniu kobiet z osteoporozą pomenopauzalną wykazano, że kwas alendronowy w dawce 70 mg raz na tydzień jest terapeutycznie równoważny kwasowi alendronowemu w dawce 10 mg na dobę i jest również skuteczny w zmniejszaniu częstości złamań, jak również kwasu alendronowego w dawce 10 mg na dobę. Stopień wzrostu BMD kręgosłupa lędźwiowego i innych obszarów szkieletu jest porównywalny między tymi grupami terapeutycznymi.
Wpływ na częstość złamań kości
U kobiet z osteoporozą pomenopauzalną, przyjmując kwas alendronowy przez 3 lata, ryzyko złamania kręgosłupa jest prawie o połowę mniejsze.
Ssanie Biodostępność kwasu alendronowego w dawce 5–70 mg po podaniu na pusty żołądek nie później niż 2 godziny przed standardowym śniadaniem wynosi 0,64% u kobiet i 0,6% u mężczyzn. Biorąc kwas alendronowy na pusty żołądek 1-1,5 godziny przed standardowym śniadaniem, biodostępność zmniejsza się o około 40%. U pacjentów z osteoporozą i chorobą Pageta kości kwas alendronowy jest skuteczny, gdy jest przyjmowany na pusty żołądek, nie później niż 30 minut przed pierwszym posiłkiem lub płynem.
Biodostępność kwasu alendronowego jest nieistotna przy podawaniu jednocześnie z posiłkiem lub w ciągu dwóch godzin po posiłku. Jednoczesne przyjmowanie z kawą lub sokiem pomarańczowym zmniejsza biodostępność leku o około 60%. Podczas przyjmowania prednizolonu w dawce 20 mg 3 razy na dobę przez 5 dni, nie ma klinicznie istotnej zmiany w biodostępności alendronianu.
Dystrybucja Średni rozkład alendronianu w równowadze (z wyjątkiem tkanki kostnej) wynosi co najmniej 28 litrów. Przy podawaniu w dawkach terapeutycznych stężenie leku w osoczu krwi jest znikome (mniejsze niż 5 ng / ml). Wiązanie alendronianu z białkami osocza wynosi około 78%.
Metabolizm. Nie ma dowodów na to, że kwas alendronowy jest metabolizowany u ludzi lub zwierząt.
Derywacja. Po jednorazowym podaniu dożylnym kwasu alendronowego znakowanego węglem 14 C około 50% leku jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin; wydalanie znakowanego leku z kałem było nieznaczne lub nie zostało określone. Po jednorazowym dożylnym podaniu kwasu alendronowego w dawce 10 mg, klirens nerkowy wynosi 71 ml / min. 6 godzin po podaniu dożylnym stężenie w osoczu zmniejsza się o ponad 95%. Końcowy okres półtrwania przekracza 10 lat, co odzwierciedla uwalnianie leku z tkanki kostnej. Kwas alendronowy nie narusza wydzielania leków przez kwaśne i podstawowe układy transportowe nerek.
Nieco większej kumulacji leku w tkance kostnej można się spodziewać u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Wskazania do użycia
- leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie;
- zapobieganie rozwojowi złamań, w tym złamań biodra i złamań kompresyjnych kręgosłupa.
- choroby przełyku, które spowalniają jego opróżnianie, takie jak zwężenia lub achalazja;
- niezdolność do siedzenia lub stania prosto przez 30 minut;
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
- z zaostrzeniem chorób górnego odcinka przewodu pokarmowego, takich jak dysfagia, choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy lub wrzód żołądka;
- Kwas alendronowuyu nie jest zalecany do wyznaczania pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z 1% KK:
Przewód pokarmowy: ból brzucha, niestrawność, wrzód przełyku, dysfagia, wzdęcia, zaparcia, biegunka, kwaśne odbijanie, nudności, zapalenie żołądka, wrzód żołądka, w tym wrzód żołądka powikłany krwawieniem (melena).
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, ból kości, stawów, skurcze mięśni. Układ nerwowy: ból głowy.
W szerokiej praktyce klinicznej odnotowano następujące działania niepożądane:
Przewód pokarmowy: nadżerki lub owrzodzenia przełyku, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, melena, zapalenie przełyku, zwężenie przełyku, perforacja, owrzodzenie jamy ustnej i gardła, rzadko - wrzody żołądka i dwunastnicy (chociaż związek z lekiem nie został ustalony), miejscowa martwica kości szczęki, ix i szczęki, z wcześniejszą ekstrakcją świądu i / lub miejscowego zakażenia (w tym zapaleniem szpiku), często z powolną regeneracją.
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, ból kości, ból stawów, rzadko - ciężki, obrzęk stawów, niskoenergetyczne złamania ciała kości udowej. Istnieje ryzyko pęknięć naprężeniowych bliższej kości udowej. Następujące objawy mogą poprzedzać złamanie: ból w okolicy biodra, osłabienie lub dyskomfort.
Reakcje skórne rzadko: wysypka skórna, rumień.
Ciało jako całość: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i rzadko - obrzęk naczynioruchowy, przemijające objawy reakcji ostrej fazy na początku leczenia (bóle mięśni, złe samopoczucie, osłabienie, rzadko - gorączka), hipokalcemia. Rzadko - obrzęk obwodowy.
Reakcje skórne: wysypka, nadwrażliwość na światło, świąd, łysienie, rzadko ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Narządy zmysłów: rzadko - zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki, zapalenie nadtwardówki.
Układ nerwowy: zawroty głowy, zawroty głowy, naruszenie smaku.
Zmniejszenie poziomu wapnia i fosforanów w surowicy (zwykle łagodne, bezobjawowe i przemijające) odpowiednio o 18% i 10%.
Objawy: hipokalcemia, hipofosfatemia, zdarzenia niepożądane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, w tym niestrawność, zgaga, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, wrzody żołądka i przełyku.
Leczenie: brak konkretnych informacji. Pacjent powinien przyjmować mleko lub leki zobojętniające sok żołądkowy, aby związać alendronian. Aby zapobiec podrażnieniu przełyku, nie należy wywoływać wymiotów. Pacjentów należy trzymać w pozycji pionowej.
Interakcja z innymi lekami
Wchłanianie kwasu alendronowego może być zaburzone, jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z suplementami wapnia, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i innymi preparatami doustnymi. W związku z tym odstęp między przyjmowaniem alendronianu a innymi lekami przyjmowanymi doustnie powinien wynosić co najmniej 30 minut.
W połączeniu z kwasem alendronowym z hormonalną terapią zastępczą (estrogen ± progestyna), bezpieczeństwo i tolerancja leczenia skojarzonego są zgodne z bezpieczeństwem każdego z tych leków osobno.
W badaniach klinicznych kwasu alendronowego u mężczyzn, kobiet po menopauzie i pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji leku wpływających na wiązanie białek, wydalanie przez nerki i metabolizm. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych z górnej części przewodu pokarmowego wzrasta wraz z połączeniem kwasu alendronowego w dawce większej niż 10 mg na dobę z lekami zawierającymi kwas acetylosalicylowy. Jednak tego efektu nie obserwowano podczas przyjmowania kwasu alendronowego w dawce 70 mg raz na tydzień.
Kwas alendronowy, podobnie jak inne bisfosfoniany, może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego.
U pacjentów leczonych alendronianem obserwuje się działania niepożądane, takie jak zapalenie przełyku, wrzód przełyku i nadżerka przełyku, czasami powodujące zwężenia lub perforację przełyku. W niektórych przypadkach te działania niepożądane mogą być ciężkie lub wymagają hospitalizacji. W związku z tym lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na wszelkie oznaki i objawy wskazujące na możliwe zaburzenia przełyku, a pacjenci powinni być ostrzeżeni o konieczności zaprzestania przyjmowania kwasu alendronowego i skonsultowania się z lekarzem, jeśli rozwiną się dysfagia, ból podczas połykania lub za mostkiem, wygląd lub wzmocnienie zgagi.
Ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony przełyku jest większe u pacjentów, którzy naruszają zalecenia dotyczące przyjmowania leku i / lub kontynuują jego przyjmowanie, gdy wystąpią objawy podrażnienia przełyku. Szczególnie ważne jest, aby pacjent miał zalecenia dotyczące przyjmowania leku, zrozumiał je i został poinformowany, że ryzyko rozwoju zmian chorobowych przełyku wzrasta, jeśli zalecenia te nie są przestrzegane.
Istnieją rzadkie przypadki wrzodów żołądka i dwunastnicy, czasem ciężkie i skomplikowane. Jednak w tych przypadkach związek przyczynowy z przyjmowaniem leku nie został ustalony.
Kwas alendronowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrymi zaostrzeniami chorób górnego odcinka przewodu pokarmowego, takich jak dysfagia, choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy i wrzody spowodowane możliwym działaniem drażniącym kwasu alendronowego na błonę śluzową górnego odcinka przewodu pokarmowego i pogorszenie podstawowa choroba.
Istnieją przypadki miejscowej martwicy kości szczęki (VLF), głównie związane z wcześniejszą ekstrakcją zęba i / lub miejscowym zakażeniem (w tym zapaleniem szpiku), często z powolną regeneracją. W większości przypadków VLF u pacjentów otrzymujących bisfosfoniany występuje u pacjentów z rakiem otrzymujących dożylnie bisfosfoniany. Znane czynniki ryzyka VLF obejmują raka, terapię towarzyszącą (na przykład chemioterapię, radioterapię, kortykosteroidy), słabą higienę jamy ustnej i choroby współistniejące (na przykład, chorobę przyzębia i / lub inne choroby zębów, niedokrwistość, koagulopatię, zakażenie) i palenie. Pacjentom, u których rozwinęła się VLF, należy zapewnić specjalistyczną opiekę medyczną przez chirurga szczękowo-twarzowego, a kwestię przerwania leczenia bisfosfonianami należy rozważyć na podstawie indywidualnej oceny stosunku ryzyka do korzyści. Chirurgia stomatologiczna może go pogorszyć.
Taktyka leczenia każdego pacjenta wymagającego inwazyjnej interwencji dentystycznej (na przykład ekstrakcja zęba, implantacja), w tym leczenie bisfosfonianami, powinna opierać się na ocenie klinicznej lekarza prowadzącego i / lub chirurga szczękowo-twarzowego oraz indywidualnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści.
Ból kości, stawów i / lub myszy zgłaszano u pacjentów otrzymujących bisfosfoniany. Objawy te rzadko są ciężkie i / lub prowadzą do niepełnosprawności. Czas wystąpienia objawów waha się od jednego dnia do kilku miesięcy od rozpoczęcia terapii.
U większości pacjentów po zaprzestaniu leczenia objawy ustępują, ale u niektórych pacjentów pojawiają się ponownie po wznowieniu tego samego leku lub innego bisfosfonianu.
U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących bisfosfoniany przez długi czas zgłaszano patologiczne (tj. Pod wpływem nieznacznego lub spontanicznego) złamania lub złamania bliższych części przepony kości udowej (w większości przypadków podawanie alendronianu wynosiło od 18 miesięcy do 10 lat). Niektóre złamania należały do kategorii naprężeń (znanej również jako pęknięcie obciążenia, złamanie maszerujące, złamanie Deutschnerdera), powstającej przy braku obrażeń. Niektórzy pacjenci przez kilka tygodni lub miesięcy przed wystąpieniem całkowitego złamania doświadczyli bólu prodromalnego w dotkniętym obszarze, często związanego z charakterystycznym rentgenowskim wzorem złamania naprężeniowego. Złamania były często obustronne, w związku z czym pacjenci ze złamaniem kości udowej na tle bisfosfonianów muszą przeprowadzić badanie przeciwnej kości udowej. Te złamania charakteryzowały się słabym przyrostem. Liczba wiadomości była bardzo mała, ponadto złamania stresowe o podobnych cechach klinicznych występują u pacjentów nie przyjmujących bisfosfonianów. Pacjenci ze złamaniami stresowymi powinni zostać zbadani za pomocą oceny znanych przyczyn i czynników ryzyka (na przykład niedoboru witaminy D, upośledzonego wchłaniania, stosowania kortykosteroidów, historii złamań stresowych, zapalenia stawów lub złamań kończyn dolnych, nadmiernego lub zwiększonego stresu, cukrzycy, przewlekłego alkoholizmu) i zapewnić im właściwa opieka ortopedyczna. Przed uzyskaniem wyników badania należy rozważyć wstrzymanie podawania bisfosfonianów u pacjentów ze złamaniami stresowymi, w oparciu o ocenę stosunku ryzyka do korzyści w każdym przypadku.
Pacjentów należy ostrzec, że jeśli przypadkowo pominą kwas alendronowy 1 raz w tygodniu, powinni przyjąć 1 tabletkę rano następnego dnia. Nie należy przyjmować dwóch dawek tego samego dnia, ale później powinieneś powrócić do przyjmowania leku raz w tygodniu w dniu tygodnia, który został wybrany na początku leczenia.
Kwas alendronowy nie jest zalecany u pacjentów z QA
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronian sodu (10 mg) Kwas alendronowy
Instrukcja
- Rosyjski
- азақша
Nazwa handlowa
Alendronian sodu
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona
Forma dawkowania
Tabletki 10 mg i 70 mg
skład
Jedna tabletka zawiera
składnik aktywny - kwas alendronowy 10 mg lub 70 mg
(w postaci alendronianu sodu),
substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia, glikolan sodowy skrobi, powidon (K-30), 2-propanol, chlorek metylenu, stearynian magnezu.
Opis
Tabletki są okrągłe, dwuwypukłe, od białego do prawie białego koloru (dawka 10 mg).
Tabletki są owalne, obustronnie wypukłe, od białego do prawie białego koloru, z napisem „I” po jednej stronie i „29” po drugiej stronie (dawka 70 mg).
Grupa farmakoterapeutyczna
Preparaty do leczenia chorób kości. Leki wpływające na strukturę i mineralizację kości. Bisfosfoniany. Kwas alendronowy
Kod ATH M05BA04
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Po pojedynczej dawce 5–70 mg rano na czczo 2 godziny przed śniadaniem biodostępność wynosi 0,64%. W odstępie 1 godziny lub 30 minut między przyjęciem leku a pokarmem wchłanianie kwasu alendronowego zmniejsza się, a jego biodostępność wynosi 0,46–0,39%. Jednak zmniejszenie nasiąkliwości nie wpływa znacząco na skuteczność leku. Jednoczesne przyjmowanie kawy lub soku pomarańczowego zmniejsza biodostępność o 60%.
Komunikacja z białkami osocza wynosi około 78%.
Po spożyciu kwas alendronowy jest czasowo rozprowadzany w tkankach miękkich, a następnie szybko osadzany w tkance kostnej i wydalany z moczem.
Po podaniu doustnym po 6 godzinach stężenie kwasu alendronowego w osoczu jest zmniejszone o ponad 95%. Okres półtrwania wynosi około 10 lat, co wskazuje na długotrwałą eliminację kwasu alendronowego z tkanki kostnej. Wchłonięty, ale nie osadzony w tkance kostnej, kwas alendronowy jest szybko wydalany z moczem. Kwas alendronowy nie pochodzi z kwaśnych lub zasadowych systemów transportu nerki: jest prawdopodobne, że alendronian sodu nie wpływa na eliminację leków przez powyższe systemy.
Pomimo braku dowodów, choroba nerek może zmniejszać wydalanie alendronianu sodu, a następnie wzrost odkładania się kości. W masach kałowych substancja czynna nie jest wykrywana. Brak danych potwierdzających metabolizm alendronianu sodu w organizmie człowieka.
Farmakodynamika
Alendronian sodu jest bisfosfonianem, analogiem pirofosforanu, który wiąże hydroksyapatyt z kośćmi. Mechanizm działania jest związany z tłumieniem resorpcji kości przez osteoklasty bez bezpośredniego wpływu na tworzenie tkanki kostnej. Stopniowo zwiększa gęstość mineralną kości (reguluje metabolizm fosforowo-wapniowy). Zastosowanie alendronianu sodu przyczynia się do tworzenia tkanki kostnej o normalnym składzie i strukturze.
Wskazania do użycia
leczenie osteoporozy menopauzalnej (zmniejszenie ryzyka złamań kręgosłupa i kości udowej)
Dawkowanie i podawanie
Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę lub 70 mg raz na tydzień. Tabletkę przyjmuje się w całości rano na pusty żołądek nie mniej niż 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Zmyć szklanką zwykłej wody pitnej w objętości nie mniejszej niż 200 ml, ponieważ inne napoje mogą zmniejszać wchłanianie kwasu alendronowego. Nie żuć ani nie rozpuszczać tabletek. Po zażyciu kwasu alendronowego nie należy kłaść się do łóżka przez co najmniej 30 minut.
Nie możesz wziąć pigułki, dopóki rano nie wstaniesz z łóżka lub przed snem. Leczenie alendronianem sodu powinno być uzupełnione spożyciem wapnia i witaminy D, jeśli z pokarmem dostarczane są niewystarczające ilości.
Efekty uboczne
ból głowy, drażliwość
ból brzucha, niestrawność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, wrzód przełyku, dysfagia, wzdęcia, kwaśne odbijanie
ból mięśni, kości, stawów
nudności, wymioty, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku, erozja przełyku, melena
wysypka, świąd, rumień
zwężenie przełyku, owrzodzenia jamy ustnej i gardła, perforacja wrzodu i krwawienie w górnej części przewodu pokarmowego
zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki, zapalenie nadtwardówki, zapalenie spojówek, zapalenie jelita grubego
pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy
bóle mięśni, złe samopoczucie, czasami gorączka zwykle na początku terapii
wysypka na światłoczułość
objawowa hipokalcemia, hipofosfatemia
Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka
martwica kości szczęki, nietypowe złamanie podkrętarzowe i trzonowe kości udowej
osłabienie, obrzęk obwodowy
Przeciwwskazania
anomalie przełyku i inne czynniki utrudniające drożność przełyku, takie jak zwężenia lub achalazja
niezdolność pacjenta do pozostania w pozycji pionowej, nawet siedzącej, przez 30 minut
nadwrażliwość na alendronian lub którykolwiek ze składników leku
niewydolność nerek z szybkością filtracji kłębuszkowej
http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F?Instrukcje dotyczące stosowania leków, analogów, recenzji
Instrukcje z tabletów Listel.Ru
Menu główne
Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące leków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.
Kwas alendronowy *
MEDYCYNY WCZEŚNIEJSZYCH WAKACJI SĄ DOPUSZCZONE DO PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA TYLKO DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.
Opis składnika aktywnego Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Wzór: C4H13NO7P2, nazwa chemiczna: kwas (4-amino-1-hydroksybutylideno) bisfosfonowy (i w postaci soli trójwodzianu monosodowego).
Grupa farmakologiczna: metabolizm / korektory metabolizmu kości i chrząstki.
Działanie farmakologiczne: hamowanie resorpcji kości.
Właściwości farmakologiczne
Kwas alendronowy jest aminobifosfonianem, syntetycznym analogiem pirofosforanu. Kwas alendronowy wiąże się z hydroksyapatytem znajdującym się w kości. Kwas alendronowy zmniejsza aktywność osteoklastów, spowalnia resorpcję kości - działa jako specyficzny inhibitor resorpcji kości za pośrednictwem osteoklastów. Kwas alendronowy sprzyja powstawaniu tkanki kostnej o normalnej strukturze histologicznej, stymuluje osteogenezę, zwiększa gęstość mineralną kości. Kwas alendronowy przywraca pozytywną równowagę między naprawą kości i resorpcją. Kwas alendronowy reguluje metabolizm wapnia i fosforu.
Wchłanianie kwasu alendronowego w przewodzie pokarmowym wynosi 25%. W przypadku tabletek kwasu alendronowego (10 mg), przyjmowanych 2 godziny przed posiłkami, bezwzględna biodostępność wynosi 0,59% dla mężczyzn i 0,78% dla kobiet. U kobiet po przyjęciu kwasu alendronowego w dawkach 5–40 mg doustnie na czczo 2 godziny przed standardowym śniadaniem średnia wartość bezwzględnej biodostępności wynosi 0,6%. W badaniu obejmującym 49 kobiet po menopauzie stwierdzono, że po przyjęciu 10 mg kwasu alendronowego 30 do 60 minut przed śniadaniem biodostępność zmniejsza się o około 40% w porównaniu z wartościami biodostępności podczas przyjmowania leku 2 godziny przed posiłkiem. Biodostępność kwasu alendronowego jest nieznaczna po przyjęciu leku z jedzeniem lub piciem lub w ciągu 2 godzin po posiłku. Połączone stosowanie kwasu alendronowego z sokiem pomarańczowym lub kawą prowadzi do zmniejszenia biodostępności o około 60%. Po podaniu dożylnym w dawce 1 mg / kg kwas alendronowy jest rozprowadzany do tkanek miękkich, a następnie szybko rozprowadzany do tkanki kostnej lub wydalany z moczem (ustalony w badaniach przedklinicznych na samcach szczurów). U ludzi objętość dystrybucji kwasu alendronowego w stanie równowagi wynosi 28 litrów. Stężenie kwasu alendronowego w surowicy po podaniu doustnym w dawce terapeutycznej było poniżej granicy pomiaru (poniżej 5 ng / ml). Kwas alendronowy wiąże się z białkami osocza o około 78%. Kwas alendronowy nie jest metabolizowany w organizmie. W przypadku pojedynczego dożylnego wstrzyknięcia 10 mg kwasu alendronowego klirens ogólnoustrojowy wynosi nie więcej niż 200 ml / min, klirens nerkowy wynosi 71 ml / min. W ciągu 6 godzin po wlewie dożylnym stężenie kwasu alendronowego w surowicy zmniejsza się o 95%. W przypadku pojedynczego dożylnego wstrzyknięcia kwasu alendronowego, oznaczonego atomami węgla [14C], około 3% substancji jest wydalane przez nerki w ciągu 3 dni, a niewielka ilość jest wydalana przez jelita. Końcowy okres półtrwania kwasu alendronowego wynosi ponad 10 lat, co jest związane z uwalnianiem substancji czynnej z kości.
Biodostępność kwasu alendronowego nie różni się znacząco u kobiet i mężczyzn. Wydalanie i biodostępność kwasu alendronowego jest podobna u pacjentów w podeszłym wieku i młodych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki kwasu alendronowego, ponieważ nie jest on metabolizowany i nie jest wydalany z żółcią. U zdrowych ochotników kwas alendronowy nie gromadzi się w tkance kostnej i jest szybko wydalany z moczem. Nie prowadzono kontrolowanych badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania kwasu alendronowego w niewydolności nerek, ale u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek usunięcie kwasu alendronowego prawdopodobnie ulegnie zmniejszeniu. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek można spodziewać się nieco większej akumulacji kwasu alendronowego w tkance kostnej. Gdy klirens kreatyniny od 35 do 60 ml / min dostosowanie dawki nie jest wymagane. Nie zaleca się stosowania kwasu alendronowego u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 35 ml / min, ponieważ nie ma takiego doświadczenia.
Wskazania
Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie (zapobieganie złamaniom kości, w tym bioder i kręgosłupa); osteoporoza u mężczyzn (aby zapobiec złamaniom, zwiększyć masę kostną); osteoporoza spowodowana stosowaniem glikokortykosteroidów u mężczyzn i kobiet; hiperkalcemia dla nowotworów złośliwych; Choroba Pageta (deformacja ostozy) u mężczyzn i kobiet.
Metoda stosowania kwasu alendronowego i dawki
Kwas alendronowy przyjmuje się doustnie, bez żucia, 2 godziny (co najmniej 0,5 godziny) przed pierwszym posiłkiem, pijąc tylko wodę. Dawkowanie ustawia się indywidualnie, w zależności od dowodów. Nie ustalono optymalnego czasu stosowania kwasu alendronowego. Konieczność kontynuowania leczenia bisfosfonianami należy oceniać regularnie, zwłaszcza po 5 lub więcej latach stosowania.
Kwas alendronowy należy stosować w celu zaspokojenia dziennego zapotrzebowania na witaminę D i wapń.
Tabletki należy przyjmować tylko ze zwykłą wodą, ponieważ inne napoje (w tym woda mineralna, herbata, kawa, soki) zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego.
Aby zmniejszyć działanie drażniące kwasu alendronowego na górny odcinek przewodu pokarmowego, tabletkę należy przyjmować dopiero po przebudzeniu i wstaniu z łóżka; tabletkę należy połykać w całości (nie rozpuszczać, żuć, rozpuścić w ustach z powodu możliwego powstawania wrzodów w jamie ustnej i gardle), popijając pełną szklanką wody; nie bierz pigułek przed snem; W ciągu 30 minut po przyjęciu kwasu alendronowego nie zaleca się zajmowania pozycji poziomej (w pozycji poziomej lub przyjmowanej przed snem zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia przełyku).
Jeśli pojawią się objawy podrażnienia przełyku (dysfagia, ból za mostkiem, pojawienie się lub pogorszenie istniejącej zgagi), pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, aby ocenić możliwość kontynuowania leczenia. Ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony przełyku jest większe u pacjentów, którzy przyjmują kwas alendronowy z naruszeniem instrukcji lub / i nadal go przyjmują po wystąpieniu objawów wskazujących na podrażnienie przełyku. Pacjent musi szczegółowo wyjaśnić zasady przyjmowania kwasu alendronowego i upewnić się, że je rozumie.
U pacjentów przyjmujących kwas alendronowy przez długi czas mogą wystąpić złamania niskoenergetyczne (złamania zmęczeniowe) trzonu kości udowej bliższej. Złamania mogą rozwinąć się po minimalnym urazie lub w przypadku jego braku, u niektórych pacjentów może wystąpić ból biodra, często z zewnętrznymi objawami złamania stresu kilka tygodni lub miesięcy przed wystąpieniem całkowitego złamania kości udowej. Takie złamania były często obustronne, więc pacjenci z długotrwałym złamaniem trzonu kości udowej i otrzymującymi bisfosfoniany, konieczne jest przeprowadzenie badania przeciwnej kości udowej. Zaleca się przerwanie stosowania bisfosfonianów u pacjentów z takimi złamaniami po ocenie ich stanu na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Istnieją doniesienia o martwicy kości szczęki u pacjentów z osteoporozą, którzy otrzymują doustne bisfosfoniany. Pacjenci ze współistniejącymi czynnikami ryzyka (na przykład przyjmowanie glikokortykosteroidów, rak, radioterapia, chemioterapia, zła higiena jamy ustnej, zakażenie, koagulopatia, niedokrwistość, choroba dziąseł) muszą przejść badanie dentystyczne z odpowiednim profilaktycznym leczeniem stomatologicznym przed przepisaniem leczenia kwasem alendronowym. Podczas terapii dane pacjenta powinny w jak największym stopniu unikać inwazyjnej interwencji dentystycznej. U pacjentów, u których wystąpi martwica kości szczęki podczas leczenia bisfosfonianami, chirurgiczna interwencja stomatologiczna może pogorszyć stan. Nie ma dowodów na możliwe zmniejszenie ryzyka martwicy kości szczęki podczas odstawiania bisfosfonianów u pacjentów wymagających interwencji stomatologicznej.
W obecności hipokalcemii i innych zaburzeń metabolicznych (na przykład niedoboru witaminy D) należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia. Obowiązkowa dieta bogata w wapń. Ze względu na zwiększenie gęstości mineralnej kości podczas leczenia kwasem alendronowym, możliwe jest klinicznie bezobjawowe niewielkie zmniejszenie stężenia fosforanów w osoczu i wapnia, szczególnie u pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone. Dlatego ważne jest zapewnienie wystarczającej ilości witaminy D i wapnia w organizmie, co jest szczególnie ważne u pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ kwasu alendronowego na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Ponieważ stosowanie kwasu alendronowego może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami) i powstrzymania się od wykonywania tych typów działania z rozwojem działań niepożądanych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, zwężenie przełyku, achalazja wpustu, stany prowadzące do dysfagii i wolniejszy ruch pokarmu przez przełyk; dysfagia, hipokalcemia, ciężkie zaburzenia mineralne, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 35 ml / min), niedobór witaminy D, ciąża, okres laktacji, wiek do 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności), niezdolność pacjenta do stania lub siedzenia w pozycji wyprostowanej co najmniej pół godziny po zażyciu leku.
Ograniczenia w korzystaniu z
Choroby przewodu pokarmowego w ostrej fazie (zapalenie przełyku, zapalenie żołądka, wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy, zapalenie dwunastnicy), czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, operacja górnego odcinka przewodu pokarmowego w historii, hipowitaminoza D.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie kwasu alendronowego jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie ma ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania kwasu alendronowego w czasie ciąży i laktacji. Badania na szczurach wykazały, że kwas alendronowy powoduje dyskoordynację porodu, która jest spowodowana hipokalcemią, utratą masy ciała płodu, upośledzonym tworzeniem kości płodu. W czasie leczenia kwasem alendronowym konieczne jest przerwanie karmienia piersią (nie wiadomo, czy kwas alendronowy przenika do mleka kobiecego).
Skutki uboczne kwasu alendronowego
Układ pokarmowy: odbijanie, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, zarzucanie kwasu, niestrawność, biegunka, zaparcie, zgaga, ból brzucha, nudności, siusianie, perforacja przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, gardła, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy, wrzód jamy ustnej i gardła, martwica kości szczęki, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Układ mięśniowo-szkieletowy: ból kości, stawów, mięśni (w tym ciężki, prowadzący do niepełnosprawności), obrzęk stawów, nietypowe złamania bliższej trzonu kości udowej, skurcze mięśni.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: zawroty głowy, bóle głowy, drażliwość, perwersja smaku, zawroty głowy, zapalenie twardówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nadtwardówki.
Skóra: wysypka, nadwrażliwość na światło, łysienie, świąd, ciężkie reakcje skórne, zaczerwienienie skóry, rumień, toksyczna martwica naskórka, złośliwy wysiękowy rumień.
Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, przekrwienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Inne: złe samopoczucie, osłabienie, gorączka, przemijające objawy grypopodobne (zwiększone zmęczenie, ból mięśni, gorączka), obrzęk obwodowy, bezobjawowa hipokalcemia, bezobjawowa przejściowa hipofosfatemia.
Interakcja kwasu alendronowego z innymi substancjami
Leki zawierające wapń, w tym leki zobojętniające, zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego.
Przerwa między przyjmowaniem kwasu alendronowego a innymi lekami powinna wynosić co najmniej 1 godzinę.
Węglan wapnia, chlorek wapnia, wodorotlenek magnezu, tlenek magnezu zmniejszają wchłanianie kwasu alendronowego (odstęp między przyjmowaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 1 godzinę).
Ranitydyna zwiększa biodostępność kwasu alendronowego o 2 razy (wartość kliniczna nie jest określona).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają gastrotoksyczność kwasu alendronowego. Kwas acetylosalicylowy stosowany łącznie może nasilać działania niepożądane kwasu alendronowego w przewodzie pokarmowym.
Przyjmowaniu prednizolonu nie towarzyszą istotne klinicznie zmiany w biodostępności kwasu alendronowego.
W badaniach klinicznych u pacjentów, którzy przyjmowali preparaty estrogenowe (przezskórnie, dopochwowo, doustnie) wraz z kwasem alendronowym, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji kwasu alendronowego z lekami, ale jego zastosowaniu w badaniach klinicznych z dużą liczbą powszechnie stosowanych leków nie towarzyszył rozwój istotnej klinicznie interakcji.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania kwasu alendronowego, hipofosfatemia, hipokalcemia, biegunka, bóle brzucha, zaburzenia dyspeptyczne, zapalenie przełyku, dysfagia, zgaga, zapalenie błony śluzowej żołądka oraz erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.
Leczenie: spożycie leków zobojętniających kwasy zawierające wapń lub mleka w celu związania alendronianu; pacjent musi być wyprostowany; wymioty nie powinny być wywołane ze względu na ryzyko zmian przełykowych; leczenie objawowe.